Фармакокинетика пиявита

Поскольку пиявит является поликомпонентным лекарственным препаратом, его фармакокинетику возможно представить только относительно поведения некоторых составляющих его компонентов. Введение 3Н метки непосредственно в пиявит методом термической активации трития обеспечивало равномерное ее распределение среди компонентов препарата. Такой препарат в виде водного экстракта с радиоактивностью 90 мкК и вводился внутрижелудочно крысам (Н.Г. Котлова, ГА. Бадун, В.М. Федосеев с соавт., 1999). Показано, что тритий обнаруживается в мышечной ткани и проникает в мозг через гематоэнцефалический барьер. Спустя 3 часа после введения радиоактивность мозга была выше, чем радиоактивность крови. Эти результаты с достоверностью указывают на то, компоненты пиявита всасываются из кишечника в кровь, однако для изучения поведения высокомолекулярных компонентов препарата требуются дополнительные исследования (Н.Г. Котлова, ГА. Бадун, В.М. Федосеев с соавт., 1999).

Для сравнения анализировали поведение меченого тритием эглина с (мол. масса 7000 Да), одного из компонентов пиявита, также спустя 3 часа после орального введения крысам. Максимальное накопление эглина с было* зафиксировано в почках. Накопление в тканях полой вены, сердца и аорты было в 5 раз ниже, чем в почках. Наименьшее из достоверных отличий от контроля выявлено в ткани мозга (Н.Г. Котлова, Г.А. Бадун, В.М. Федосеев с соавт., 1999). В то же время из данных литературы известно, что после внутривенного введения грызунам и свинкам эглин с быстро выводится почками, время его полужизни 10 мин и 2 часа, соответственно (P. Ascenzi, G. Amicini, W. Bode et al., 1995). По всей вероятности, время полужизни компонентов пиявита различно и определяется их свойствами.

Кроме эглина с детально охарактеризован гирудин и показано, что примерно через 1 час после капельного внутривенного введения до 80% этого низкомолекулярного белка выводится с мочой в неизмененном состоянии. Медленное тромболитическое действие пиявита (см. ниже) связано с продолжительным пребыванием компонентов пиявита или их метаболитов в циркуляции.

Принятые сокращения
Используемая литература



Заказать препарат "Пиявит"
Число прочтений: 3795